Эналаприл гипотензивное средство

Эналаприл 10 — Органика — инструкция по применению

1 таблетка содержит активное вещество: эналаприла малеат — 10 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 116,2 мг, крахмал кукурузный — 25,8 мг, тальк (магния гидросиликат) — 3,2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 3,2 мг, магния стеарат — 1,6 мг.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)

Код АТХ

Фармакодинамика:

Эналаприл — антигипертензивный препарат механизм действия которого связан с угнетением активности ангиотензин-превращающего фермента приводящего к уменьшению образования ангиотензина-П.

Эналаприл является «пролекарством»: в результате его гидролиза образуется эналаприлат который и ингибирует АПФ. Механизм его действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II снижение содержания которого ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом понижается общее периферическое сосудистое сопротивление систолическое и диастолическое артериальное давление (АД) пост- и преднагрузка на миокард.

Расширяет артерии в большей степени чем вены при этом рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений не отмечается.

Гипотензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина плазмы чем при нормальном или сниженном его уровне. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного артериального давления. Усиливает коронарный и почечный кровоток.

При длительном применении уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает агрегацию тромбоцитов.

Обладает некоторым диуретическим эффектом.

Время наступления гипотензивного эффекта при приеме внутрь — 1ч достигает максимума через 4-6 Ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня артериального давления необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном применении — 6 месяцев и более.

Фармакокинетика:

После приема внутрь всасывается около 60 % эналаприла. Прием пищи не влияет на всасывание. В печени подвергается метаболизму с образование активного метаболита эналаприлата который является более активным ингибитором АПФ чем эналаприл. Связь с белками плазмы крови эналаприлата — 50 — 60 %. Максимальные концентрации эналаприлата в сыворотке крови наблюдаются через 3-4 часа эналаприла — через 1 час. Стабильные концентрации в сыворотке крови — через 4 дня. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры исключая гематоэнцефалический барьер небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко.

Период полувыведения эналаприлата — 11 часов. Выводится преимущественно почками- 60 % (20 % — в виде эналаприла и 40 % — в виде эналаприлата) через кишечник — 33% (6 % — в виде эналаприла и 27 % — в виде эналаприлата).

Удаляется при гемодиализе (скорость 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.

Показания:

Препарат применяется в лечении артериальной гипертензии хронической сердечной недостаточности и бессимптомной дисфункции левого желудочка (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к эналаприлу другим компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ беременность период лактации порфирия.

Препарат не следует применять у пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе связанным с предыдущим применением ингибиторов АПФ (аллергическая реакция с резким отеком губ лица шеи и возможно рук и ног сопровождающаяся удушьем и охриплостью голоса) пациентам у которых когда-либо отмечался ангионевротический отек возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Эналаприл следует применять с осторожностью при лечении пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.

С осторожностью применять при первичном гиперальдостеронизме гиперкалиемии состоянии после трансплантации почки; аортальном стенозе митральном стенозе (с нарушениями гемодинамики) идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе системных заболеваниях соединительной ткани ишемической болезни сердца цереброваскулярных заболеваниях сахарном диабете почечной недостаточности (протеинурия — более 1 г/сутки) печеночной недостаточности у пациентов соблюдающих диету с ограничением соли или находящихся на гемодиализе при одновременном приеме с иммунодепрессантами и салуретиками у пожилых людей (старше 65 лет) угнетение костномозгового кроветворения состояниях сопровождающихся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея рвота).

Беременность и лактация:

При беременности и в период лактации нельзя назначать препарат. Если беременность наступает в период лечения Эналаприлом следует как можно скорее сообщить об этом врачу. Он назначит другое гипотензивное лечение.

Способ применения и дозы:

Таблетки следует проглатывать целиком запивая небольшим количеством жидкости. Таблетки можно принимать до во время или после еды. Следует привыкнуть принимать препарат регулярно и в одно и то же время. Если пациент пропустил прием препарата следует как можно скорее его принять но только не в том случае если до приема следующей по схеме дозы остается несколько часов. В этом случае следует принять только следующую по схеме дозу и не принимать пропущенную дозу. Дозы никогда не следует удваивать. Лечение Эналаприлом требует проведения регулярных медицинских обследований особенно в начале лечения и/или при определении наиболее подходящей дозы препарата. Частота медицинских обследований определяется лечащим врачом.

Доза препарата всегда корректируется в зависимости от состояния больного.

Лечение артериальной гипертензии: рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг один раз в сутки. После приема начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч и дополнительно 1 ч пока не стабилизируется артериального давление. Корректировка дозы зависит от достижения терапевтического эффекта (снижения артериального давления) и при отсутствии клинического эффекта повышают через 1-2 недели на 5 мг. Обычно поддерживающая доза составляет от 10 до 20 мг при необходимости и при достаточно хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 40 мг.

При более высоких дозах целесообразно разделение на 2 приема.

Начальная доза для больных которые не смогли прервать прием диуретиков до начала лечения Эналаприлом составляет 25 мг в виде однократной дозы.

Больным с гипонатриемией (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или концентрацией креатинина в сыворотке крови более 014 ммоль/л начальная доза — 25 мг 1 раз в сутки.

У пожилых пациентов чаще наблюдается более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия препарата что связано с уменьшением скорости выведения эналаприла поэтому рекомендуемая начальная доза пожилым — 1.25 мг.

Лечение хронической сердечной недостаточности: рекомендуемая начальная доза составляет 25 мг один раз в сутки. Дозу Эналаприла следует повышать постепенно до достижения максимального клинического эффекта обычно через 2-4 недели. Обычная поддерживающая доза составляет от 25 мг до 10 мг в виде однократной дозы; максимальная поддерживающая доза составляет 20 мг два раза в сутки.

Лечение бессимптомной дисфункции левого желудочка: рекомендуемая начальная доза составляет 25 мг два раза в сутки; некоторая корректировка дозы зависит от переносимости препарата больным. Обычно поддерживающая доза составляет 10 мг два раза в сутки.

Лечение артериальной гипертензии при заболеваниях почек: доза Эналаприла определяется в зависимости от почечной функции и/или показателей клиренса креатинина. Для больных с клиренсом креатинина более 05 мл/сек (30 мл/мин.) начальная доза составляет 5 мг в сутки; для больных с клиренсом креатинина менее 05 мл/сек (30 мл/мин) начальная доза составляет 25 мг в сутки и постепенно увеличивается до достижения клинического эффекта.

Пациенты находящиеся на гемодиализе: для пациентов в день проведения гемодиализа — 25 мг; в остальные дни врач корректирует дозу в соответствии с показателями артериального давления.

Лечение Эналаприлом — длительно обычно в течение всей жизни если не возникнут обстоятельства требующие его отмены.

Побочные эффекты:

Побочные эффекты наблюдаемые в период лечения Эналаприлом обычно слабо выражены имеют преходящий характер и не требуют отмены препарата:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД ортостатический коллапс редко — загрудинная боль стенокардия инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД) аритмии (бради- или тахикардия мерцание предсердий) сердцебиение тромбоэмболия ветвей легочной артерии боли в области сердца обморок синдром Рейно.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение головная боль бессонница слабость повышенная утомляемость сонливость (2-3 %) очень редко при применении высоких доз — повышенная возбудимость депрессия парестезии.

Со стороны органов чувств: нарушение вестибулярного аппарата нарушение слуха и зрения шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту анорексия диспепсические расстройства (тошнота диарея или запор рвота боли в области живота) кишечная непроходимость панкреатит нарушение функции печени и желчевыделения гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический) желтуха.

Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель интерстициальный пневмонит бронхоспазм/астма одышка ринорея фарингит боль в горле охриплость голоса.

Аллергические реакции: кожная сыпь ангионевротический отек лица конечностей губ языка голосовой щели и/или гортани дисфония полиморфная эритема эксфолиативный дерматит синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз пемфигус зуд крапивница фотосенсибилизация серозит васкулит миозит артралгия артрит стоматит глоссит повышенное потоотделение.

Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия повышение содержания мочевины повышение активности «печеночных» трансаминаз гипербилирубинемия гиперкалиемия гипонатриемия снижение концентрации гемоглобина и гематокрита повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ) тромбоцитопения нейтропения агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями) эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек протеинурия. Прочие: алопеция снижение либидо приливы снижение потенции.

Сообщалось о развитии сложного симптомокомплекса который может включать все или некоторые из следующих симптомов: лихорадка серозит васкулит миалгия/миозит артралгия/артрит позитивный тест на антинуклеарные антитела повышение СОЭ эозинофилия и лейкоцитоз.

Если пациент отмечает или подозревает наличие побочных эффектов связанных с применением препарата ему следует сообщить об этом врачу.

Передозировка:

Если пациент принял слишком большое количество таблеток за один прием следует немедленно вызвать врача.

Симптомы передозировки: чрезмерное снижение АД вплоть до развития коллапса инфаркта миокарда острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических Осложнений судороги ступор.

Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем.

В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора в более серьезных случаях — мероприятия направленные на стабилизацию АД в/в введение физиологического раствора плазмозаменителей при необходимости — в/в введение ангиотензина II гемодиализ (скорость выведения эналаприлата — 62 мл/мин).

Взаимодействие:

Пациенту следует воздержаться от приема алкогольных напитков поскольку этанол усиливает снижение АД эналаприлом.

Одновременное применение эналаприла и диуретиков или других гипотензивных средств повышает эффективность этих препаратов. Взаимодействие с лекарственными средствами применяемыми для лечения сердечной недостаточности (сердечные гликозиды) не имеет клинического значения.

Перед хирургическим вмешательством следует сообщить врачу что пациент принимает эналаприл поскольку существует риск развития артериальной гипотензии при проведении общей анестезии.

Одновременное применение эналаприла и нестероидных противовоспалительных препаратов или ацетилсалициловой кислоты (аспирин) может снизить эффективность эналаприла и увеличить риск нарушения функции почек.

Одновременное применение некоторых диуретиков (спиронолактон амилорид или триамтерен) и/или дополнительное назначение таблеток содержащих калий может вызвать повышение уровня содержания калия в сыворотке крови (гиперкалиемия). Эналаприл ослабляет действие средств содержащих теофиллин. Одновременное применение препаратов лития может усилить побочное действие лития.

Препараты содержащие циметидин продлевают действие эналаприла. Если пациент уже принимает указанные выше препараты или ему советуют принимать какой-либо из них ему следует сообщить врачу что он принимает Эналаприл.

Лекарственные средства вызывающие угнетение костного мозга повышают: риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.

Иммунодепрессанты аллопуринол цитостатики усиливают гематоксичность.

Особые указания:

Артериальная гипотензия (резкое снижение артериального давления) может наблюдаться (даже через несколько часов после приема первой дозы) у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или выраженными нарушениями функции почек а также у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса обусловленного лечением диуретиками бессолевой диетой диареей рвотой или находящихся на гемодиализе. Выраженное снижение АД обычно проявляется в виде тошноты учащения частоты сердечных сокращений (ЧСС) и обморока. В случае развития артериальной гипотензии больному нужно принять горизонтальное положение с низким изголовьем и вызвать врача. Артериальная гипотензия и ее тяжелые последствия отмечаются редко и имеют преходящий характер. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием к дальнейшему лечению препаратом. Как только АД стабилизируется пациент нормально переносит прием последующих доз препарата. Артериальной гипотензии можно избежать прервав лечение диуретиками и отказавшись от бессолевой диеты перед началом лечения Эналаприлом если это возможно. Если

возникают рецидивы артериальной гипотензии сопровождающиеся такими симптомами как тошнота учащение ЧСС и обморок следует проконсультироваться у врача. Следует проводить контроль функции почек перед лечением и в период: лечения Эналап рилом.

В период лечения Эналаприлом возможно повышение уровня содержания калия в сыворотке крови особенно у больных с хронической почечной недостаточностью сахарным диабетом при одновременном назначении калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон амилорид и триамтерен) или таблеток содержащих калий. Поэтому при одновременном приеме Эналаприла и этих препаратов необходимо строго следовать указаниям врача. Если пациент ощущает мышечную слабость или нерегулярные сердечные сокращения в период такого лечения следует немедленно сообщить об этом врачу.

Аллергические реакции могут развиться из-за использования некоторых типов фильтрующих мембран применяющихся при гемодиализе или других видах фильтрации крови (аферез). Если врач планирует такое лечение следует предупредить его о проведении одновременного лечения Эналаприлом.

В период лечения аллергии (десенсибилизация) к осиному или пчелиному яду могут отмечаться реакции повышенной чувствительности.

Если врач планирует такое лечение следует предупредить его о проведении одновременного лечения Эналаприлом.

Перед исследованием функции паращитовидных желез Эналаприл следует отменить. Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения объема циркулирующей крови).

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

Эффективность и безопасность препарата в лечении детей не установлена поэтому его не следует назначать детям.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение особенно после приема начальной дозы ингибитора АПФ у больных принимающих диуретические лекарственные средства).

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Источник

Эналаприл — гипотензивное средство

Таблетки эналаприл, в составе которых содержится одноименное действующее вещество, предназначены для использования в качестве гипотензивного средства. Препарат позволяет устранить патологические состояния, которые сопровождаются повышением уровня артериального давления.

Таблетки расфасовываются в блистеры по 10 штук. Вместе с инструкцией по применению по 2 блистера упаковываются в картонную пачку. В составе лекарства может находиться 5, 10, 20 мг действующего вещества. Высокая эффективность лекарственного средства достигается тем, что после приема активное вещество полностью абсорбируется в кровоток. Дополнительным плюсом является доступная цена эналаприла.

Показания к применению

Чтобы не навредить здоровью, необходимо знать, эналаприл от чего помогает. Чаще всего, препарат назначают при гипертонической болезни. Данное патологическое состояние связано, прежде всего, с увеличением кровяного давления. Кроме того возникают функциональные и органические изменения сердца, проблемы в работе почек и центральной нервной системы.

Также эналаприл, инструкция по применению на это указывает, показан при других заболеваниях. Это:

Болезнь Рейно. Она характеризуется нарушением кровоснабжения в конечностях на фоне стрессов или воздействия холода.

Сердечная недостаточность, которая проявляется множеством симптомов, в том числе одышкой, усилением сердцебиения и отеками.

Артериальная гипертензия, которая развивается при поражении органов, отвечающих за регулирование кровяного давления.

Диабетическая нефропатия, вызванная поражением почек. Заболевание часто развивается на фоне сахарного диабета.

Склеродермия. При ее развитии нарушается микроциркуляции крови, и возникают воспалительные процессы, которые приводят к уплотнению органов и тканей.

Вторичный гиперальдостеронизм. Заболевание всегда сопровождается повышением артериального давления.

Стенокардия, которая развивается из-за нехватки кислорода в сердечной мышце.

Инфаркт миокарда, который развивается на фоне острого нарушения коронарного кровообращения.

Противопоказания и побочные эффекты

Эналаприл, инструкция по применению на этом акцентирует внимание, имеет противопоказания. Поэтому перед его использованием в качестве гипотензивного средства необходимо обязательно проконсультироваться с доктором. Абсолютным противопоказанием является повышенная чувствительность к действующему веществу и другим компонентам в составе препарата. Нельзя использовать средство в период беременности и лактации. Не назначают его также до совершеннолетия.

Запрещено использование лекарства при следующих патологических состояниях:

Ангионевротическом отеке, который характеризуется быстрым возникновением отека слизистой, подкожной клетчатки и кожных покровов.

Двустороннем стенозе почечных артерий, что может быть врожденными заболеваниями, атеросклерозом или различными воспалительными процессами.

Гиперкалиемии, при которой уровень калия в крови в разы превышает нормативные показатели.

Знать эналаприл от чего помогает нужно, но не менее важно понимать, какие побочные реакции организма при его приеме могут возникнуть. Минимизировать риски их проявления можно, если исключить все противопоказания препарата.

Побочные реакции при приеме лекарства могут возникать со стороны различных органов и систем. Наиболее часто наблюдается:

Приступообразная головная боль средней и высокой интенсивности.

Головокружение, которое сочетается с нарушением функций слуха.

Тошнота и рвотные позывы.

Диарея, сопровождаемая болями в животе.

Опасными побочными эффектами являются следующие симптомы:

Повышение сердцебиения в сочетании с болями в сердце.

При явном ухудшении общего состояния прием препарат следует прекратить и обратится к доктору с целью замены средства.

Способы применения

Таблетки эналаприл, дозировка которых могут быть разными, предназначены для внутреннего использования. Их глотают, запивая водой. Начальная доза, согласно инструкции по применению, составляет 5 мг один раз в сутки. Корректировка дозировки может проводиться исключительно доктором в каждом конкретном случае.

Отзывы многих указывают, что если соблюдать рекомендации доктора, то риски возникновения побочных реакций минимальны. Привыкания к средству не возникает, поэтому лекарство можно применять длительное время. Если возникают побочные эффекты, то можно использовать аналоги.

Опасности сочетания с алкоголем

Согласно инструкции, эналаприл и алкоголя несовместимы. Это объясняется тем, что лекарство направлено на понижение артериального давления и спиртные напитки могут усилить эффект. Это очень опасно для здоровья. С другой стороны препарат способен усиливать опьянение, что повышает нагрузку на различные органы и увеличивает риски серьезных побочных реакций, таких как:

Нарушение координации движений.

Нельзя принимать гипотензивное средство при алкогольном абстинентном синдроме. Он проявляется тем, что после прекращения приема алкоголя возникает комплекс психологических, неврологических, соматических и вегетативных расстройств. Эналаприл способен ухудшить общее состояние человека и спровоцировать развитие патологий печени.

В ситуации, когда необходимо принять таблетку эналаприла после употребления спиртного, следует в течение трех часов употреблять большое количество чистой воды. Это ускорит вывод этанола, и снизит риски возникновения негативных реакций.

Эналаприл является рецептурным препаратом. При длительном его приеме требуется проведение периодического медицинского контроля состава крови. Хранить лекарство следует в сухом недоступном для детей месте при температуре до 25°С.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Источник

Эналаприл

Эналаприл — антигипертензивное средтсво, из группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Эналаприл является «пролекарством»: в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует АПФ. Механизм его действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение содержания которого ведёт к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом понижается общее периферическое сосудистое сопротивление, систолическое и диастолическое артериальное давление, пост- и преднагрузка на миокард.

Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений не отмечается.

Гипотензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина плазмы крови, чем при нормальном или сниженном его уровне. Снижение артериального давления в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного артериального давления. Усиливает коронарный и почечный кровоток.

При длительном применении уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает агрегацию тромбоцитов.

Обладает некоторым диуретическим эффектом.

Время наступления гипотензивного эффекта при приёме внутрь — 1 час, достигает максимума через 4–6 часов и сохраняется до 24 часов. У некоторых больных для достижения оптимального уровня артериального давления необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении — 6 месяцев и более.

Фармакокинетика

После приёма внутрь абсорбируется 60 % препарата. Приём пищи не влияет на всасывание.

До 50 % связывается с белками плазмы крови. Эналаприл быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более активным ингибитором ангиотензин-превращающим ферментом, чем эналаприл. Биодоступность — 40 %. Максимальная концентрация эналаприла в плазме крови (C_max) достигается через 1 час, эналаприлата — 3–4 часа. Энапаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко.

Период полувыведения (T_½) эналаприлата около 11 часов. Выводится эналаприл преимущественно почками — 60 % (20 % — в виде эналаприла и 40 % — в виде эналаприлата), через кишечник — 33 % (6 % — в виде эналаприла и 27 % — в виде эналаприлата).

Удаляется при гемодиализе (скорость 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.

Показания

Артериальная гипертензия (в том числе реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
эссенциальная гипертензия;
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (в составе комбинированной терапии);
профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка с целью уменьшения частоты развития инфаркта миокарда и снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ;
наличие в анамнезе ангионевротического отёка, связанного с лечением ингибиторами АПФ;
наследственный или идиопатический ангионевротический отёк;
порфирия;
беременность;
период лактации;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Первичный гиперальдостеронизм;
двусторонний стеноз почечных артерий;
стеноз артерии единственной почки;
гиперкалиемия;
состоянии после трансплантации почки;
аортальный стенозе;
митральный стенозе (с нарушением показателей гемодинамики);
идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
системные заболевания соединительной ткани;
ишемическая болезнь сердца;
цереброваскулярные заболевания;
сахарный диабет;
почечная недостаточность (протеинурия более 1 г/сут);
печёночная недостаточность;
у пациентов, соблюдающих диету с ограничением соли или находящихся на гемодиализе;
при одновременном приёме с иммунодепрессантами и салуретиками;
у пожилых людей (старше 65 лет);
угнетение костномозгового кроветворения;
состояния, сопровождающиеся снижением объёма циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота).

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

При наступлении беременности приём эналаприла должен быть немедленно прекращён, если только это не считается жизненно необходимым для матери.

Эпидемиологические данные свидетельствуют о возможном тератогенном эффекте на плод ингибиторов АПФ в I триместре беременности. Если терапия ингибитором АПФ не является жизненно необходимой, то женщинам, планирующим беременность, следует применять другие, разрешённые при беременности гипотензивные препараты, которые обладают доказанной безопасностью.

Ингибиторы АПФ могут вызывать заболевание или гибель плода, или новорождённого при применении во II и III триместрах беременности. Применение ингибиторов АПФ в эти периоды сопровождалось отрицательным воздействием на плод и новорождённого, включая развитие артериальной гипотензии, почечной недостаточности, гиперкалиемии и/или гипоплазии костей черепа у новорождённого. Также сообщалось о недоношенности, задержке внутриутробного развития плода и незаращении артериального (Боталлова) протока, однако неясно, были ли эти случаи связаны с действием ингибиторов АПФ. В тех случаях, когда применение ингибитора АПФ во время беременности считается необходимым, следует проводить периодические УЗИ для оценки индекса амниотической жидкости — при выявлении олигогидрамниона необходимо прекратить приём эналаприла, если только его применение не считается жизненно необходимым для матери. Тем не менее, и пациентка, и врач должны знать, что олигогидрамнион развивается при необратимом повреждении плода. Если ингибиторы АПФ применяются во время беременности и наблюдается развитие олигогидрамниона, то в зависимости от срока беременности для оценки функционального состояния плода может быть необходимо проведение стрессового теста, нестрессового теста или определение биофизического профиля плода.

Возможно, развитие олигогидрамниона происходит вследствие снижения функции почек плода. Это осложнение может приводить к контрактуре конечностей, деформации костей черепа, включая лицевую часть, гипоплазии лёгких. При применении эналаприла необходимо информировать пациентку относительно потенциального риска для плода. Новорожденные, чьи матери принимали эналаприл, должны тщательно наблюдаться для выявления артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.

Эналаприл, который проникает через плаценту, может быть частично удалён из кровообращения новорождённого с помощью перитонеального диализа; теоретически он может быть удалён посредством обменного переливания крови.

Применение в период грудного вскармливания

Эналаприл и эналаприлат в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком. При необходимости применения эналаприла в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

При приёме внутрь начальная доза — 2,5–5 мг 1 раз в сутки. Средняя доза — 10–20 мг/сут в 2 приёма.

При внутривенном введении — по 1,25 мг каждые 6 часов. Для выявления чрезмерной гипотензии пациентам с дефицитом натрия и дегидратацией, обусловленной предшествующей терапией диуретиками, пациентам, получающим диуретики, а также при почечной недостаточности вводят начальную дозу 625 мг. При неадекватном клиническом ответе эту дозу можно повторить через 1 час и продолжать лечение в дозе 1,25 мг каждые 6 часов.

Максимальная суточная доза при приёме внутрь составляет 80 мг.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Чрезмерное снижение артериального давления, ортостатический коллапс, редко — загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением артериальным давлением), аритмии (предсердная бради- или тахикардия, фибрилляция предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей лёгочной артерии.

Со стороны нервной системы

Головокружение, обморочные состояния, головная боль, слабость, бессонница, парестезии, тревожность, депрессия, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2–3 %), очень редко при применении в высоких дозах — нервозность, депрессия, парестезии.

Со стороны органов чувств

Нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы

Сухость во рту, снижение аппетита, диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запоры, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха.

Со стороны дыхательной системы

Непродуктивный «сухой» кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.

Аллергические реакции

Кожная сыпь, ангионевротический отёк лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пузырчатка (пемфигус), кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит.

Изменения лабораторных показателей

Гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, повышение активности «печёночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, снижение гемоглобина и гематокрита, повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы

Нарушение функции почек, протеинурия.

Также возможны алопеция, снижение либидо, «приливы» крови к лицу.

Передозировка

Симптомы

Выраженное снижение артериального давления (начинается приблизительно через 6 часов после приёма), вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, нарушение водно-электролитного баланса, почечная недостаточность, учащение дыхания, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, головокружение, беспокойство, чувство страха, судороги, кашель, ступор. Концентрация эналаприлата в плазме крови в 100–200 раз выше, чем после применения терапевтических доз, наблюдалась после приёма внутрь соответственно 300 и 440 мг эналаприла.

Лечение

Перевести пациента в горизонтальное положение с низким изголовьем. В лёгких случаях показаны промывание желудка и приём внутрь активированного угля, в более серьёзных — мероприятия, направленные на нормализацию артериального давления (внутривенное введение 0,9 % раствора натрия хлорида, плазмозаменителей, при необходимости внутривенное введение катехоламинов), гемодиализ (скорость выведения эналаприлата — 62 мл/мин). Пациентам с брадикардией, устойчивой к терапии, показана постановка водителя ритма.

Взаимодействие

При одновременном назначении эналаприла с нестероидными противовоспалительными препаратами, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 возможно снижение гипотензивного эффекта эналаприла; с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) может привести к гиперкалиемии; с солями лития — к замедлению выведения лития (показан контроль концентрации лития в плазме крови).

У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек, и принимающих нестероидные противовоспалительные препараты, включая ингибиторы циклооксигеназы-2, сопутствующее применение ингибиторов АПФ может привести к дальнейшему ухудшению функции почек. Эти изменения обратимы.

Одновременный приём с жаропонижающими и болеутоляющими средствами может уменьшить эффективность препарата.

Эналаприл ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин.

Эналаприл усиливает действие этанола.

Гипотензивное действие эналаприла усиливают диуретики, β-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, блокаторы «медленных» кальциевых каналов дигидропиридинового ряда, гидралазин, празозин, лекарственные средства для общей анестезии, этанол.

Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность. Препараты, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.

Совместное применение ингибиторов АПФ и гипогликемических средств (инсулин, гипогликемические средства для приёма внутрь) может усилить гипогликемический эффект последних с риском развития гипогликемии. Это наиболее часто отмечается в течение первых недель совместного применения, а также у пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов с сахарным диабетом, получающих гипогликемические средства для приёма внутрь и инсулин, необходим контроль уровня глюкозы крови, особенно в течение первого месяца совместного применения с ингибиторами АПФ. Ингибиторы АПФ уменьшают выведение лития почками, и усиливают риск развития литиевой интоксикации. При необходимости назначения солей лития необходим контроль уровня лития в сыворотке крови. Симптомокомплекс, включающий покраснение лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию, описан в редких случаях при совместном применении препаратов золота для парентерального использования (натрия ауротиомалат) и ингибиторов АПФ (эналаприл).

Меры предосторожности

Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам со сниженным объёмом циркулирующей крови (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) повышен риск внезапного и выраженного снижения артериального давления после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации артериального давления. В случае повторного выраженного снижения артериального давления, следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Применение высокопрочных диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня артериального давления.

До и во время лечения ингибиторами АПФ необходим периодический контроль артериального давления, показателей крови (гемоглобина, калия, креатинина, мочевины, активности «печёночных» ферментов), белка в моче.

Следует тщательно наблюдать за больными с тяжёлой сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек.

Внезапная отмена лечения не приводит к развитию синдрома «рикошета» (резкому подъёму артериального давления).

За новорождёнными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения артериального давления, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении артериального давления, вызываемого ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание артериального давления и почечной перфузии путём введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств.

Перед исследованием функций паращитовидных желёз следует отменить.

Алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения, до завершения периода подбор дозы, необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические средства.

Источник

Сколько пить эналаприл и как часто

На сервисе СпросиВрача доступна консультация терапевта онлайн по любой волнующей Вас проблеме. Врачи-эксперты оказывают консультации круглосуточно и бесплатно. Задайте свой вопрос и получите ответ сразу же!

Елена Фурманова, 11 декабря 2017 Педиатр Здравствуйте,поддерживающая доза аналапоила 20мг/сутки. Т.е. 1 раз в день. Татьяна, 11 декабря 2017 Клиент Елена, добрый день. Его теперь постоянно пить?

Татьяна Федотова, 11 декабря 2017 Гинеколог, Кардиолог, Венеролог Здравствуйте. А какие препараты пили до этого Татьяна, 11 декабря 2017 Клиент Татьяна, до этого проблем с давлением не было

Елена Фурманова, 11 декабря 2017 Педиатр Пока да,но препарат имеет свойство к привыканию и потом перестает действовать. Потом будете его менять.

Татьяна Федотова, 11 декабря 2017 Гинеколог, Кардиолог, Венеролог Если стаж гмпертонии большой то лучше сартана

Татьяна Федотова, 11 декабря 2017 Гинеколог, Кардиолог, Венеролог А давление до криза какое было, это необхолимо для назначения дозировки Татьяна, 11 декабря 2017 Клиент Татьяна, давление было. 90/60, 100/70. Анализы крови и мочи в норме

Татьяна Федотова, 11 декабря 2017 Гинеколог, Кардиолог, Венеролог Если гипертония выявлена впервые то вам необходимо дообследование жто еще узи сердца, экг и см ад. Сначала начинают дозу например если вы пьете эналаприл то его начинают с дозы 2,5 мг 2 раза вдень и потом постепенно дозу титруют до той при которой булут держаться нормальные цифры ад это 120-149мм ртст. А еще необходимо проверить надпочечники пройти узи при их патологии часто скачет ад.
А так как у вас произошел резкий подскок ад до 160 то скорее всего у вас ад иногда поввшается просто вы этого не ощущаете.
Почему пишу сартаны так как они защищают почки, а на группу эналаприла часто бывает побочное действие сузой кашель. Можно попробовать лозап 50 мг по 1 табл 1 раз в день. Можно начать сначала с 25 мг 1 раз в день. Если на 25 мг давление будет подниматься на высокие циыры то дощу увеличивает до 50 мг. Думаю вам должно хватить. И конечно же мерить ад 2 раза в день и записывать. Потом со всеми данными на прием к врачу для корректировки. Но обычно этой дозы хватает. А сколько вам лет.

Дмитрий Корнеев, 11 декабря 2017 Терапевт Добрый день доза подбирается индивидуально минимально 2.5 мг х 2 рада в день максимально 20 мг х 2 раза в день тоесть пробуете 2.5 х 2 раза в день норма так и пье те не хватает значит 5 мг х 2 раза в день не хватает 10 мг х 2 раза в день главное чтобы давление те было не выше 140/90 и не ниже 110/60 пить неопределенно долго дозу необходимо подбирать под присмотром врача внимательно смотрите дозировку таблеток они разные

Виктория Полевик, 11 декабря 2017 Стоматолог Бисопролол имеет и негативные последствия приема. Мне его назначали и больше его вообще не использую. Какие указания вам дал врач после выхода из гипертонического криза. Вы лежали в стационаре?

Наталья Ласткова, 11 декабря 2017 Невролог, Психолог Добрый день, Татьяна. Вам Ваш врач подобрал изначально дозировку эналаприла 2 раза в день, это привело к сильному снижению давления, затем откорректировали до одного приема в день. Если одного приема в сутки и подобранной дозы препарата Вам хватает, то есть данная доза поддерживает Ваше рабочее давление (нормальные Ваши цифры, при которых Вы себя хорошо чувствуете), то оставляете эту дозировку и кратность приема. Со временем может произойти так, что этой дозы будет не хватать, организм привыкнет к данному препарату и ему не будет хватать его действия, поэтому в таком случае нужно будет либо корректировать дозу, либо препарат заменять другим. Это должен делать только Ваш лечащий врач, поскольку он имеет возможность Вас осмотреть, послушать, измерить давление, пульс, у него на руках имеются данные дополнительных методов исследования и знание Вашей сопутствующей патологии, а у врачей онлайн такой возможности нет. Вообще, антигипертензивные препараты назначают на постоянный прием, но корректировка доз, кратности приема проводится Вашим врачом в зависимости от эффекта терапии и Ваших жалоб. Крепкого Вам здоровья, всех благ.

Наталья Бурлакова, 11 декабря 2017 Терапевт Здравствуйте. Из перечисленных вами препаратов давление снижают эналаприл, бисопролол и индапамид. То есть, насколько я понимаю, раньше Вы пили бисопролол и индапамид. Укажите, пожалуйста, дозировки всех препаратов.

Константин Тищенко, 11 декабря 2017 Ортопед, Травматолог В настоящее время Вы в эналаприле не нуждаетесь.
Это тем более верно, если криз произошел в результате стресса.
Лучше принимайте пустырник форте и другие успокаивающие травки.

Наталья Белякова, 11 декабря 2017 Педиатр, Терапевт, Массажист А зачем вообще гипотензивные при таком давлении!?Если дома есть аппарат- мониторить давление , избегать стрессов и убрать все таблетки. Однократно шарахнуло, как говориться- и теперь пожизненно есть таблетки в ожидании повтора?

Андрей Корчагин, 11 декабря 2017 Кардиолог, Терапевт, Невролог Укажите дозировку бисопролола. Не пойму зачем сразу назначать 3 гипотензивных препарата. или у Вас проблемы с давлением уже давно?

Вера Шагова, 12 декабря 2017 Терапевт Рекомендую вам вести дневник самоконтроля АД. Измерение АД производиться утром и вечером с последующей записью данных в журнал. Если давление все-таки повышенное, то можно пить эналаприл 10 по — по 1/2-1 табл. 1 раз в день с последующим повышением дозы до 1 табл. 2 раза в день если будет повышенное АД. Биосферного обычно назначают при боли в сердце или чувстве учащенного сердцебиения только ситуационно, не каждый день 1/2 табл.

Светлана Петровна, 12 декабря 2017 Эндокринолог Здравствуйте, Татьяна! Антигипертензивные препараты — это препараты «скорой помощи». И пить их постоянно нельзя. Только под контролем АД. Потому, снижая АД до низких цифр Вы вредите почкам. Так как почки регулируют АД для того, чтоб происходила фильтрация мочи. Удачи! Татьяна, 12 декабря 2017 Клиент Уважаемые доктора, кризис был один ,я не прошу назначений с указанием дозировки, рецепт назначений я писала, пожалуйста скажите пить таблетки постоянно или только при повышении АД. Заранее боагодарю

Светлана Петровна, 12 декабря 2017 Эндокринолог Татьяна, я ведь Вам ответила. Принимать только при повышенном АД!

Похожие вопросы по теме Фурункулёз 1 ответ 3 марта 2015 Иван Вопрос закрыт Очень сильный кашель после гриппа 2 ответа 3 марта 2015 николай петрович Вопрос закрыт Приступы после еды 1 ответ 12 марта 2015 Виктория Вопрос закрыт Частый пульс 2 ответа 13 марта 2015 елена Вопрос закрыт Кордафлекс при ГВ 1 ответ 16 марта 2015 Елена Вопрос закрыт Сухой кашель, упадок сил. 2 ответа 17 марта 2015 Алла Вопрос закрыт Моча, пахнет ацетоном 2 ответа 21 марта 2015 ИРИНА Вопрос закрыт Что делать, если я не нашел ответ на свой вопрос?

Если у Вас похожий или аналогичный вопрос, но Вы не нашли на него ответ — получите свою медицинскую консультацию онлайн.

Если Вы хотите получить более подробную консультацию врача и решить проблему быстро и индивидуально — задайте платный вопрос в приватном личном сообщении. Будьте здоровы!

Источник

Эналаприл: инструкция по применению

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, повидон.

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета с распределительной чертой.

Фармакологическая группа

Ингибиторы АПФ. Эналаприл.

Фармакологические свойства

Эналаприла малеат — соль малеиновой кислоты эналаприла, производной двух аминокислот L-аланина и L-пролина.

АПФ — пептидилова дипептидаза, которая катализирует конверсию ангиотензина I в прессорное субстанцию ангиотензин II. После абсорбции эналаприл гидролизуется до эналаприлата, который ингибирует АПФ. Подавление АПФ приводит к снижению уровня в плазме крови ангиотензина II, что приводит к увеличению активности ренина плазмы крови (из-за подавления отрицательной обратной связи между активностью ангиотензина II и высвобождением ренина) и уменьшение секреции альдостерона.

АПФ идентично кининазы II. Таким образом, Эналаприл также может блокировать расщепление брадикинина, сильного вазодепресорного пептида. Однако значение этого явления для терапевтического эффекта препарата остается невыясненным.

Механизм, благодаря которому Эналаприл снижает артериальное давление, прежде всего связывают с угнетением активности ренин-ангиотензин-. Эналаприл может проявлять антигипертензивный эффект даже у пациентов с низкорениновой гипертензией.

Применение Эналаприла при артериальной гипертензии приводит к снижению артериального давления у пациентов в горизонтальном и вертикальном положениях без существенного увеличения частоты сердечного ритма.

Симптоматическая постуральная гипотензия возникает нечасто. У некоторых пациентов достижения оптимального снижения АД может потребовать нескольких недель терапии. Внезапная отмена Эналаприла НЕ ассоциировалась с быстрым повышением артериального давления.

Эффективное подавление активности АПФ обычно достигается через 2-4 часа после приема внутрь разовой дозы эналаприла. Начало антигипертензивного действия обычно наблюдается через 1:00, а пиковое снижение АД достигается через 4-6 часов после применения препарата. Продолжительность эффекта зависит от дозы. Но в случае применения в рекомендованных дозах антигипертензивный и гемодинамический эффекты сохранялись по меньшей мере в течение 24 часов.

В ходе гемодинамических исследований у пациентов с эссенциальной гипертензией снижение артериального давления обычно сопровождается уменьшением периферического сопротивления артерий с увеличением сердечного выброса и незначительным ускорением сердечного ритма или без такового. После применения Эналаприла обычно увеличивается почечный кровоток; скорость клубочковой фильтрации обычно не меняется. Признаков задержки натрия или воды не обнаружено. Однако у пациентов с низкими исходными уровнями клубочковой фильтрации эти уровни обычно повышались.

Во время краткосрочных клинических исследований у пациентов с сахарным диабетом или без него с болезнью почек после применения эналаприла наблюдали уменьшение альбуминурии, экскреции с мочой IgG и общего протеина мочи.

При совместном применении с тиазидными диуретиками гипотензивные эффекты препарата Эналаприл минимум аддитивные. Эналаприл может снизить или предупредить развитие тиазид-индуцированной гипокалиемии.

У пациентов с сердечной недостаточностью, применяют сердечные гликозиды и диуретики, прием перорального или инъекционного препарата Эналаприл ассоциировался со снижением периферического сопротивления и давления крови. Сердечный выброс увеличивался, а частота сердечных сокращений (обычно увеличена у пациентов с сердечной недостаточностью) уменьшалась. Также снижалось давление в конечных легочных капиллярах. Улучшалась переносимость физической нагрузки и уменьшалась тяжесть сердечной недостаточности, оценены по критериям NYHA (New York Heart Association). Эти эффекты сохранялись на протяжении длительного лечения.

У пациентов с легкой и умеренной сердечной недостаточностью эналаприл замедлял прогрессирование дилатации / увеличение миокарда и сердечной недостаточности, о чем свидетельствовали снижены конечное диастолическое и систолическое объемы левого желудочка и улучшенная фракция выброса.

В многоцентровом рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании изучали популяцию с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка <35%). 4228 пациентов были рандомизированы в группу применения плацебо (n = 2117) или эналаприла (n = 2111). В группе плацебо в 818 пациентов развилась сердечная недостаточность или летальный исход (38,6%) по сравнению с 630 пациентами в группе эналаприла (29,8%) (снижение риска на 29%, 95% ДИ, 21-36%, р <0,001 ). 518 пациентов в группе плацебо (24,5%) и 434 пациентов в группе эналаприла (20,6%) умерли или были госпитализированы по поводу возникновения или ухудшения сердечной недостаточности (снижение риска на 20%, 95% ДИ; 9-30%, р <0,001). В многоцентровом рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании изучали популяцию с симптомами застойной сердечной недостаточности в связи с систолической дисфункцией (фракция выброса <35%). 2569 пациентов, получавших обычное лечение по поводу сердечной недостаточности, были рандомизированы в группы плацебо (n = 1284) или эналаприла (n = 1285). В группе плацебо произошло 510 летальных исходов (39,7%) по сравнению с 452 в группе эналаприла (35,2%) (снижение риска на 16%, 95% ДИ, 5-26%, р = 0,0036). В группе плацебо произошел 461 сердечно-сосудистый летальный исход по сравнению с 399 в группе эналаприла (снижение риска на 18%, 95% ДИ, 6-28%, р <0,002), в основном за счет снижения летальности от прогрессирующей сердечной недостаточности (251 в группе плацебо и 209 в группе эналаприла, снижение риска на 22%, 95% ДИ, 6-35%). Меньше пациентов умерли или были госпитализированы по поводу ухудшения сердечной недостаточности (736 в группе плацебо и 613 в группе эналаприла, снижение риска на 26%, 95% ДИ, 18-34%, р <0,0001). В целом в исследовании SOLVD у пациентов с дисфункцией левого желудочка Эналаприл снизил риск инфаркта миокарда на 23% (95% ДИ, 11-34%, р <0,001) и снизил риск госпитализации по поводу нестабильной стенокардии на 20% (95% ДИ, 9 -29%, р <0,001).

Клиническая фармакология у детей

Опыт применения у детей в возрасте от 6 лет с артериальной гипертензией ограничен. В ходе клинического исследования с участием 110 детей с артериальной гипертензией от 6 до 16 лет с массой тела ≥ 20 кг и скоростью клубочковой фильтрации> 30 м 2 мл / мин / 1,7Зм 2 пациенты, которые весили <50 кг, получали 0,625, 2 5 или 20 мг эналаприла в сутки и пациенты, которые весили 50 кг, получали 1,25, 5 или 40 мг эналаприла в сутки. Применение эналаприла 1 раз в сутки уменьшало нижнее значение артериального давления в зависимости от дозы.

Дозозависимый антигипертензивный эффект эналаприла был одинаковым во всех подгруппах (возраст, стадия по Таннером, пол, раса). Однако низкие из исследованных доз, 0,625 мг и 1,25 мг, что соответствует в среднем 0,02 мг / кг 1 раз в сутки, не обеспечили длительного антигипертензивного эффекта. Максимальная исследована доза составляла 0,58 мг / кг (до 40 мг) 1 раз в сутки. Профиль побочных эффектов у детей не отличается от такового у взрослых пациентов.

После приема внутрь эналаприл быстро всасывается, максимальная концентрация эналаприла в плазме крови достигается в течение 1:00 после приема внутрь. Степень всасывания эналаприла при приеме внутрь таблеток составляет примерно 60%. Прием пищи в желудочно-кишечном тракте не влияет на всасывание перорально Эналаприла. После всасывания принятый внутрь эналаприл быстро и экстенсивно гидролизуется до эналаприлата, мощного ингибитора АПФ. Максимальная концентрация эналаприлата в сыворотке крови наблюдается примерно через 4:00 после применения дозы эналаприла внутрь.

Эффективный период полувыведения (Т ½) эналаприлата после многократного перорального применения составляет 11:00.

В рамках всего диапазона терапевтических концентраций не более 60% эналаприлата связывается с белками плазмы крови.

За исключением преобразования в эналаприлат, больше не существует ни одного доказательства значительного метаболизма эналаприла.

Эналаприлат выводится главным образом почками. Главными компонентами в моче эналаприлат, что составляет примерно 40% дозы, и неизмененный эналаприл (примерно 20%).

Нарушение функции почек.

У пациентов с почечной недостаточностью увеличивается экспозиция к эналаприла и эналаприлата. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина 40-60 мл / мин) AUC эналаприлата в стабильном состоянии была примерно в 2 раза больше, чем у пациентов с нормальной функцией почек, после введения 5 мг 1 раз в сутки. При тяжелой форме почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 30 мл / мин) AUC увеличилась примерно в 8 раз. При этом уровне почечной недостаточности эффективный период полувыведения эналаприлата увеличивается, а время до стабильного состояния замедляется (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Эналаприлат можно вывести из общего кровообращения с помощью гемодиализа. Клиренс эналаприлата при диализе составляет 62 мл / мин.

Показания

Лечение артериальной гипертензии.

Лечение клинически выраженной сердечной недостаточности.

Профилактика клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤ 35%).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эналаприла, к любой вспомогательного вещества или к любому другому ингибитора АПФ.

Наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с применением ингибиторов АПФ.

Наследственный или идиопатический ангионевротический отек.

Не следует применять Эналаприл с препаратами, содержащими алискирен, пациентам с сахарным диабетом или с нарушением функции почек (СКФ <60 мл / мин / 1,73 м 2 ).

Беременные или женщины, планирующие забеременеть (см. Раздел «Применение при беременности и кормлении грудью»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение этих препаратов может усилить гипотензивный эффект эналаприла. Одновременное применение с нитроглицерином, другими нитратами или другими вазодилататорами может дополнительно снизить артериальное давление.

Калийсберегающие диуретики или добавки с калием.

Ингибиторы АПФ усиливают вызванную диуретиками потерю калия. Применение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, эплеренона, триамтерена или амилорид), а также применение пищевых добавок или солевых заменителей, содержащих калий, может привести к существенному повышению уровня калия в сыворотке крови. Если приведенные выше средства показаны в связи с гипокалиемией, их следует применять с осторожностью, регулярно определяя уровень калия в сыворотке крови (см. Раздел «Особенности применения»).

Диуретики (тиазидные или петлевые диуретики).

Предварительное лечение диуретиками в высоких дозах может привести к снижению объема циркулирующей крови и повышению риска артериальной гипотензии в начале терапии эналаприлом (см. Раздел «Особенности применения»). Гипотензивные эффекты можно уменьшить путем отмены диуретика, увеличение объема потребления соли или если начать терапию с низкой дозы эналаприла.

Эпидемиологические исследования показали, что совместное применение ингибиторов АПФ и противодиабетических препаратов (инсулина, пероральных противодиабетических средств) может вызвать снижение уровня глюкозы в крови с риском развития гипогликемии. Этот феномен наиболее вероятный течение первых недель совместного применения и у пациентов с почечной недостаточностью (см. Разделы «Особенности применения», «Побочные реакции»).

При одновременном применении ингибиторов АПФ и лития сообщали о оборотные повышение уровня лития в сыворотке крови и токсичность. Одновременное применение ингибиторов АПФ и тиазидных диуретиков может дополнительно увеличить уровни лития в сыворотке крови и повысить риск интоксикации литием. Не рекомендуется применять эналаприл с литием, но если такая комбинация необходима для пациента, следует осуществлять тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови (см. Раздел «Особенности применения»).

Источник